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嶋田研のイミダゾール含有ボロン酸触媒が,創薬研究に利用され,新規抗生物質として有望な化合物が発見されました。

嶋田研で開発したイミダゾール含有ボロン酸触媒が,Gademannらによるフィダキソマイシン誘導体の創薬研究に利用され,新規抗生物質として有望な化合物が発見されました。


Switching Residues: A Platform for the Synthesis of Fidaxomicin

Antibiotics

Angew. Chem. Int. Ed. 2025, 64, e202419095

DOI: 10.1002/anie.202419095 (オープンアクセス)


イミダゾール含有ボロン酸触媒による,合成終盤における糖質の位置選択的アシル化反応を鍵工程の一つして利用し,創薬プラットフォームが開発されました。合計43種類の化合物ライブラリーが構築され,それらの抗菌活性評価の結果,新規抗生物質として有望な化合物が発見されました。嶋田研で開発した触媒反応の有用性が創薬で実証された好例です。


同グループは以前にも,嶋田研のイミダゾール含有ボロン酸触媒による位置選択的アシル化反応を利用した創薬研究を報告しています。


Novel fidaxomicin antibiotics through site-selective catalysis

Commun. Chem. 2021, 4, 59

DOI: 10.1038/s42004-021-00501-6(オープンアクセス) 

 
 
 

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